Présentation :
Les digitaliques sont des hétérosides cardiotoniques qui ralentissent, renforcent et régularisent les battements cardiaques. Ils agissent par inhibition de l'activité ATP-asique membranaire Na-K dépendante (pompe à sodium) entraînant une augmentation du calcium intra cellulaire.
La digitoxine (Digitaline®) est entièrement absorbée.
- Environ 95 % du médicament est lié aux protéines plasmatiques.
- L'inactivation hépatique est importante (90 % de la dose orale) et environ 10 % de la dose ingérée est éliminée sous forme inchangée dans les urines.
- L'acétyl-digitoxine (Acylanide®) est transformée en digitoxine par la flore intestinale et les estérases sanguines.
La digoxine (Digoxine®, Coragoxine®) est moins fortement absorbée au niveau digestif (60-80 %).
- Environ 25 % du médicament est lié aux protéines plasmatiques. Environ 10 % de la dose ingérée subit un métabolisme hépatique. L'élimination sous forme inchangée dans les urines représente 90 % de la dose ingérée.
- Le lanatoside C (Cédilanide®) est hydrolysé et désacétylé en digoxine par la flore intestinale et les estérases sanguines.
Le niveau d'équilibre thérapeutique est atteint en deux semaines de traitement pour la digoxine et un à deux mois pour la digitoxine.
Intérêt :
L'inconvénient majeur des digitaliques est leur index thérapeutique étroit (marge faible entre concentration thérapeutique et concentration toxique).
Ces dosages permettent de :
- rechercher un surdosage thérapeutique, en particulier chez les personnes âgées et les insuffisants rénaux, que ces sujets présentent ou non des troubles digestifs.
- déterminer la concentration sérique du médicament en cas de réponse thérapeutique non satisfaisante.
- établir la responsabilité du médicament en cas de trouble du rythme survenant chez un insuffisant cardiaque.