Présentation
La caféine ou triméthylxanthine est la molécule pharmacologiquement active la plus consommée dans le monde.
Ses principales sources étant alimentaires (café, thé, maté, cacao, ...).
La diffusion tissulaire est rapide, elle passe la barrière placentaire et diffuse dans le LCR.
Elle possède des propriétés tachycardisantes, psychostimulantes, diurétiques et myorelaxantes.
Elle est utilisée en thérapeutique dans le traitement de l'apnée néonatale (citrate de caféine par voie IV), car sa toxicité est faible. Elle entre aussi dans la composition de certaines spécialités pharmaceutiques à visée analgésique, anti migraineuse ou stimulante.
La caféine est un inhibiteur compétitif des récepteurs A1 de l'adénosine, ce qui entraîne:
- accélération du rythme cardiaque avec possibilité de palpitations,
- stimulation du SNC avec augmentation de la vigilance et parfois de l'anxiété
- bronchodilatation, ou plus précisément, effet antagoniste de la bronchoconstriction chez l'asthmatique où l'adénosine paraît jouer un rôle prépondérant
- stimulation respiratoire par action centrale, d'où son utilisation pour la prévention de l'apnée du nouveau-né
La caféine inhibe également la phosphodiestérase, enzyme qui dégrade l'AMP cyclique. L'accumulation d'AMP cyclique entraîne une prolongation de ses effets sympathomimétiques :
- relâchement des fibres musculaires lisses bronchiques et digestives,
- effets inotrope et chronotrope positifs sur le muscle cardiaque,
- effet diurétique,
- stimulation et renforcement de la contraction des muscles striés.
Intérêt
- Le métabolisme de la caféine est très variable selon l'âge.
- Chez l'adulte, le cytochrome P450 hépatique provoque sa déméthylation et son oxydation, favorisant son élimination urinaire (1/2 vie : 3 à 5 heures), alors que chez le nouveau-né et le nourrisson, suite à l'immaturité de ce cytochrome P450, la caféine est éliminée, très lentement (1/2 vie 36 à 145 heures), dans les urines sous forme essentiellement inchangée.
- Cette grande variabilité de cinétique individuelle impose une surveillance de la caféinémie dans le traitement de l'apnée du nouveau-né prématuré.